Un nuevo fármaco que regenera enlaces neuronales, un aliado contra el Alzheimer


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Un estudio publicado recientemente de una década de duración revela que la Nitro Memantine puede restablecer las conexiones entre las células nerviosas que se han perdido durante la progresión del Alzheimer en el cerebro.

El primer fármaco experimental para impulsar las sinapsis cerebrales perdidas en la enfermedad de Alzheimer ha sido desarrollado por investigadores del Instituto de Investigación Médica Sanford-Burnham. El fármaco, llamado Nitro Memantine, combina dos medicamentos aprobados por la FDA para detener la cascada destructiva de cambios en el cerebro que destruye las conexiones entre las neuronas, lo que lleva a la pérdida de memoria y al deterioro cognitivo.

El estudio, dirigido por Stuart A. Lipton, profesor y director de la Del E. Webb Center for Neuroscience, Aging, and Stem Cell Researchs, que es también  neurólogo clínico practicante, muestra que la Nitro Memantine puede restaurar las sinapsis, que representan las conexiones entre las células nerviosas (neuronas) que se han perdido durante la progresión de la enfermedad de Alzheimer en el cerebro. La investigación se publica en Proceedings of the National Academy of Sciences

La orientación a un objetivo intermedio para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, en lugar de a las placas beta amiloides y los ovillos neurofibrilares,  enfoques que han demostrado poco éxito “es muy emocionante, porque todo el mundo está en busca de un tratamiento precoz de la enfermedad”, dijo Lipton. “Estos resultados significan que se puede interceder no sólo en los comienzos, sino también un poco más tarde.”  Eso significa que un paciente con Alzheimer puede ser capaz de tener conexiones sinápticas restauradas incluso con placas y ovillos que ya están en su cerebro.

En su estudio, llevado a cabo en modelos animales, así como en células cerebrales derivadas de células madre humanas, Lipton y su equipo asignan la vía que lleva al daño sináptico en la enfermedad de Alzheimer. El equipo descubrió que los péptidos beta-amiloides, que antes se consideraban  perjudiciales para las sinapsis, en realidad inducen a la liberación de cantidades excesivas del neurotransmisor glutamato de las células del cerebro llamadas astrocitos que se encuentran adyacentes a las células nerviosas.

Los niveles normales de glutamato promueven la memoria y el aprendizaje, pero niveles excesivos son perjudiciales. En los pacientes que sufren de Alzheimer, el exceso de glutamato activa los receptores extrasinápticos eNMDA designados (NMDA es sinónimo de N-metil-D-aspartato), que se vuelven hiperactivos ya su vez conducen a la pérdida sináptica.

El laboratorio de Lipton había descubierto previamente cómo un medicamento llamado Memantine podía ser dirigido a los receptores eNMDA para retardar la hiperactividad vista en el Alzheimer. Este trabajo patentado contribuyó a la aprobación de la FDA del Memantine en 2003 para el tratamiento del Alzheimer. Sin embargo, la eficacia de la medicina ha sido limitada. La razón, los investigadores encontraron que con Memantine, una molécula de carga positiva es repelida por una de carga igual en el interior de las neuronas enfermas, por lo tanto, el Memantine es repelido por el receptor diana eNMDA previsto en la superficie neuronal.

En su estudio, los investigadores encontraron que un fragmento de la molécula de nitroglicerina, un segundo fármaco aprobado por la FDA utilizado comúnmente para tratar episodios de dolor en el pecho o angina de pecho en pacientes con enfermedades coronarias, podría fijarse a otro sitio que el grupo de Lipton había descubierto en los receptores NMDA. El nuevo medicamento representa una nueva síntesis de conectar este fragmento de nitroglicerina a  Memantine, lo que representa dos medicamentos aprobados por la FDA conectados entre sí. Debido a que el Memantine se une selectivamente a los receptores eNMDA, también funciona para orientar la nitroglicerina hacia el receptor. Por lo tanto, mediante la combinación de los dos medicamentos, el laboratorio de Lipton ha creado un nuevo fármaco, de doble función. Los investigadores desarrollaron 37 derivados combinados antes de encontrar uno que funcionaba, dijo Lipton.

Mediante el cierre de receptores eNMDA hiperactivos en las neuronas enfermas, el Nitro Memantine restaura las sinapsis entre las neuronas. “Se demuestra en este trabajo que la capacidad de Memantine para proteger las sinapsis es limitada”, dijo Lipton, “Pero el Nitro Memantine eleva el número de sinapsis de vuelta a la normalidad al cabo de unos meses de tratamiento en modelos de ratón de la enfermedad de Alzheimer. De hecho, el nuevo fármaco realmente comienza a trabajar en cuestión de horas “.

Hasta la fecha, las terapias con objetivos en las placas amiloides y ovillos neurofibrilares han fracasado. “Es bastante decepcionante porque veo pacientes muy enfermos con demencia. Sin embargo, ahora soy optimista de que el Nitro Memantine será efectiva a medida que avanzamos a ensayos en humanos, trayendo nuevas esperanzas a  pacientes de Alzheimer en etapa s avanzadas e iniciales “, dijo Lipton.

Enlace original: Nitro Memantine restores brain connections in models of Alzheimer’s

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